O primeiro boticário no Brasil foi Diogo de Castro, trazido de Portugal por Thomé de Souza (governador geral nomeado pela coroa portuguesa). Sua vinda se deu a partir da observação pela coroa portuguesa, de que as pessoas no Brasil só tinham acesso ao medicamento quando expedições portuguesas, francesas ou espanholas apareciam com suas esquadras, e nestas havia algum cirurgião-barbeiro ou tripulante com uma botica portátil cheia de drogas e medicamentos.
Os jesuítas que vieram para o Brasil colocavam em seus colégios de catequização uma pessoa para cuidar dos doentes e outra para preparar os remédios. Quem mais se destacou foi José de Anchieta, jesuíta que pode ser considerado o primeiro boticário de Piratininga (São Paulo).
A partir de 1640 as boticas foram autorizadas a se transformar em comércio, dirigidas por boticários aprovados em Coimbra. Esses boticários que obtinham sua carta de aprovação eram profissionais empíricos, às vezes analfabetos, possuindo apenas conhecimentos corriqueiros de medicamentos.
A passagem do nome de comércio de botica para farmácia surgiu com o Decreto 2055, de dezembro de 1857, onde ficaram estabelecidas as condições para que os farmacêuticos e os não habilitados tivessem licença para continuar a ter suas boticas no país.
Do ponto de vista da terapêutica, a grande inovação foi o aparecimento da farmácia química, que surgiu em oposição à tradicional, a galênica. O primeiro brasileiro fabricante industrial de extrato fluído foi o farmacêutico João Luiz Alves, no Rio de Janeiro.
O ensino farmacêutico nos tempos do Brasil colonial não existia, o aprendizado dava-se na prática, nas boticas. Adquirida a experiência, os boticários se submetiam a exames perante os comissários do físico-mor do Reino para obtenção da "carta de examinação". Concorriam, assim, com os físicos e cirurgiões no exercício da medicina. Alguns, inclusive, chegaram a trocar de profissão, tornando-se cirurgiões-barbeiro.
Em 1809 foi criado dentro do curso médico, a primeira cadeira de matéria médica e farmácia ministrada pelo médico português José Maria Bomtempo. Somente a partir da reforma do ensino médico de 1832, foi fundado o curso farmacêutico, vinculado, contudo, às faculdades de medicina do Rio de Janeiro e da Bahia. Por esta reforma, ficou estabelecido que ninguém poderia "curar, ter botica, ou partejar", sem título conferido ou aprovado pelas citadas faculdades.
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